抗雌激素化合物解釋

,因為它們能夠最大程度地降低婦科的風險(雄性乳腺組織異常生長)並在周期後增強天然睾丸激素的恢復,因此使用抗雌激素(例如氨基氟取酰胺(cytadren)(cytadren)和clomiphene(clomiphene)( )在健美運動中變得流行。 抗雌激素還可以最大程度地減少與合成代謝/雄激素類固醇使用相關的腹脹,並且可能避免與雌激素水平升高有關的健康風險。 從醫學上講,這些藥物不僅用於治療乳腺癌,還用於改善男性和女性的生育能力,偶爾用於提高男性的睾丸激素水平,例如睾丸激素低的耐力運動員。 有兩類抗雌激素:芳香酶抑製劑和受體阻滯劑。 兩者都應在這裡考慮。

雌激素

與雄激素一樣,任何具有睾丸激素活性的激素都是雄激素,結果所有合成代謝類固醇都是雄激素,任何具有雌二醇活性的激素(主要雌性性激素)都是雌激素。 人類中最活躍的天然雌激素是雌二醇和雌酮。

這些激素彼此相關,與Andro激素相互關聯的方式相似。 正如雄二醇在3和17位的位置都具有羥基(或–OL)組一樣,雌二醇在這些位置也同樣具有羥基。 像雄激素一樣,雌酮在這些位置上有酮(或一個發音為“ oan”)組。

雌二醇是天然雌激素中最有效的(每毫克)。 它是通過芳香化酶從睾丸激素中產生的,或者是通過雌激素17B-HSD酶從雌激素中產生的。

埃斯特隆的效力較小,但所有這些表明,要完成同一工作需要更多的工作。 它是通過芳香化酶從雄激素中產生的,或者是通過相同的17B-HSD酶反向產生的。

從健美運動器的角度來看,使用合成代謝/雄激素類固醇(AAS),如果對這種情況沒有採取任何措施,高雌激素水平可能會導致婦科乳腺癌,將抑制天然睾丸激素的產生,並會導致腫脹。 高雌激素水平也使失去脂肪更加困難,甚至在男性中也會引起女性模式脂肪分佈。

雌二醇還具有致癌代謝物,並且通常與AAS使用相關的肝臟問題,肝膽汁淤積不是由雄激素而是由雌激素代謝產物引起的。

健美運動員在沒有抗雌激素的高劑量睾丸激素週期中感到不好,因此,從低劑量開始並建立起來的情況下,很多人都提倡。 但是,我強烈懷疑真正的問題是對情緒的雌激素作用,並且可以使用芳香酶抑製劑來避免問題。

可芳香類固醇

儘管許多健美運動員都認為他們知道哪種類固醇芳香化,哪些卻沒有,但這些信念通常是錯誤的。 這是因為孕激素活性(像孕酮一樣的活性,另一種雌性激素)很容易被誤認為是雌激素活性。 兩種激素都會引起腹脹,並且兩者都會引起婦科。 因此,通常錯誤地假定能夠激活不僅能夠激活雄激素受體和孕激素受體的AA。 (注意:這些雄激素不是“轉化為孕酮”,而是本身,而無需任何改變,能夠對該受體採取行動。)

nandrolone被證明是孕激素。 這一事實在健美運動中具有明顯的價值,因為雖然適度的DECA使用實際上實際上會降低雌激素水平,從而最大程度地減少天然睾丸激素水平,因此使芳香酶酶降低了底物,但DECA仍可以導致某些個體的Gyno。 此外,就像孕酮將增加女性的性慾,然後隨著水平過高而降低其性慾,高水平的孕激素類固醇可以殺死男性健美運動員的性慾,儘管有很大的個性變異性,即 太多了。

順便說一句,這種孕激素活性也抑制了LH的產生,與普通信念相反,即使是少量的DECA也是相當抑制的,與相同數量的睾丸激素一樣多。

這與抗雌激素有關的帖子有什麼意義? 好吧,抗雌激素對DECA的這些副作用無能為力。

羥乙烯(Anadrol®)和諾甘龍(Nilevar)似乎也是如此。

甲氧烯(Promobolan),Stanozolol(Winstrol),Dromostanolone(Masteron),Oxandrolone(Anavar),梅斯特洛酮(Proviron),Stenbolone(Anatrofin),Trenbolone和dht均不相關,因此,抗雌激素與這些Aas均不相關。

特別令人擔憂的芳香化的類固醇是睾丸激素,甲烷基烯醇酮(dianabol),boldenone(Equipoise),在某種程度上是氟氧蛋白酶(Halotest)在)。 但是,後者通常以足夠低的劑量使用,以至於芳香化不是問題。

在激素中,雄激素是芳香化的主要罪犯,很容易轉化為雌酮。 使用雄二醇,只能將轉化為睾丸激素轉化為雌二醇的小部分,並且僅在其他睾丸激素轉化為雌二醇的百分比中發生。

Norandrodiol無法直接轉化為雌激素,即使轉化為nandrolone,也不容易轉化為雌激素。

Norandrostenedee可以通過芳香酶轉化為雌酮,但對於該酶來說是非常差的底物。 它實際上可以充當競爭性抑製劑,阻止更好的底物,例如雄激素或睾丸激素。 那麼,儘管未經證實,但可能會在健美運動中作為芳香化酶抑製劑具有一定的價值。 但是,我確實認為,必須假定為該目的創建的藥物是更好的選擇。

芳香酶抑製劑

健美運動中許多常用的芳香酶抑製劑是氨基氯他二酰亞胺(Cytadren)。 該藥物還抑制合成皮質醇所需的酶(脫糖酶),但幸運的是,芳香化酶可以用僅導致脫糖酶抑制的藥物抑制。

與普遍的看法相反,通常不希望抑制皮質醇的產生。 這樣做可能會導致聯合問題,而且一旦抑制結束,通常需要支付高於正常的皮質醇生產的價格。

對於平均男性,250 mg/天(一片)的劑量似乎是最佳的。 半衰期是8小時,因此以分劑量的劑量更好地服用藥物。 最好的計劃似乎是在出現的一半平板電腦上服用半平板電腦,而四分之一和十二小時後。 這通常保持水平通常相當恆定,但在出現前不久的小時內略有下降,然後由較高的劑量彌補出現。 通過這種方案,抑制皮質醇產生通常太低而無法注意到,通常對中斷沒有反彈作用。 但是,逐漸減少,首先省略了幾天的中午四分之一tab劑量,然後省略兩個四分之一選項卡的劑量,然後將初始劑量最小化到一個四分之一tab,然後完全結束,這並不是一個壞主意。 一個星期足以容納錐度。

有些人即使在這種低劑量下也遭受了氨基氯他二酰亞胺的一定程度的嗜睡或鎮靜,但很多人都沒有。

Anastrozole(Arimidex)是一種顯著的芳香酶抑製劑,沒有上述副作用。 但是,它非常昂貴。 使用中等劑量的睾丸激素,似乎每天1 mg就足夠了,有些人聲稱一半的選項卡就足夠了。 但是,我沒有血液測試數據來驗證這一點。

受體阻滯劑

克羅米芬(Clomid)和他莫昔芬(Nolvadex)是該類別最受歡迎的藥物。 它們更精確地稱為“選擇性雌激素受體調節劑”。 這是因為它們的作用方式並不像阻止雌激素受體那樣基礎。 雌激素受體不僅需要激素,還需要激活稱為AF-1和AF-2的受體的區域。 要激活的AF-1需要磷酸化,而AF-2可以被許多輔助因子(例如IGF-1)激活。

碰巧的是,克羅米芬和他莫昔芬是依賴於AF-2區域激活的細胞中的雌激素受體拮抗劑(阻滯劑),而在激活AF-1的細胞中,這些化合物是雌激素。

在某些細胞中,這些藥物激活了雌激素受體的一種類型(ERA),但是另一種類型(ERB)的拮抗劑。

結果是這些化合物在乳房組織,脂肪組織和下丘腦中具有抗雌激素,這是我們在健美運動中想要的,但在骨組織中具有雌激素,並且在對血脂的陽性作用方面,這兩種均具有陽性作用,這兩種型 再次,理想。 它們似乎對情緒產生了一定的雌激素作用,儘管這可能僅在大腦的一部分中(沒有研究問題。)

環烯醇與上述兩種相似。 克羅米芬(Clomiphene)將竭盡所能,但出於某些未知的原因,發現在醫學上和健美運動中都比他莫昔芬更有效,以增強LH的產量。

雷昔芬(EVISTA)是一種新的選擇性雌激素受體調節劑,對於女性而言,它具有在子宮中成為抗雌激素的優勢,而克羅米芬和他莫昔芬是該組織中的雌激素。 因此,後兩種藥物可以促進子宮癌,而雷昔芬實際上必須有助於阻止它,因此是女性的非凡藥物。 尚不清楚它在增強LH生產方面的有效性。

在高劑量的雄激素上,無論如何在任何情況下都無法保持LH產量,而克羅米芬在這方面都不會有好處。 但是,隨著雄激素水平恢復正常,劑量為50 mg/天的克洛米芬如果雌激素水平合理,或100 mg/天(如果雌激素水平較高)通常在恢復天然睾丸激素的產生中有效。

因為該藥物的半衰期很長,所以當一個人服用50毫克/天時,系統中的量不僅是50毫克,而且還差不多,而且比前幾天又有250毫克。 因此,要立即到達治療水平,第一天將服用300毫克(50毫克),然後以50毫克/天的速度繼續。

一小部分人由於使用克羅米芬而遭受視力問題,通常在停產時可逆。 當然,這些人在發現問題後不得使用該藥物。

還需要指出,這些是處方藥,儘管選擇性雌激素受體調節劑具有出色的安全記錄,但必須先用醫療建議才能獲得和使用。

經過一個週期之後,繼續使用克羅米芬(Clomiphene 最後。

結論

除了痤瘡和加速脫髮外,AAS使用的兩個常見問題是婦科乳膠和恢復天然睾丸激素產生的困難。 抗源性藥物可以成功解決這兩個問題,並且對許多人來說都是安全的。 理想情況下,如果使用了可芳香的藥物,則通過使用芳香酶抑製劑來限制雌激素的產生來糾正該問題。 但是,使用選擇性雌激素受體調節劑(例如clomid)也有效。 後一種藥物在幫助恢復週期後恢復天然睾丸激素的產生也特別有用。

文章由介態性提供

作者l Rea的化學肌肉增強 – CME不僅介紹了數百種健美製藥,其中很多從未進行過討論,而且以一種將最綠色的新手應用於鐵桿經驗豐富的健美運動員的方式。 閱讀CME後,人們不僅了解了各種健美藥在體內工作,而且還以最安全的方式使用它們的知識。 從初學者到成年人或女性,這都是為了讓想實現每一盎司新肌肉質量的化學增強運動員的書。 即時電子書下載

– – – – – – – – – – – – -關於作者:

比爾·羅伯茨(Bill Roberts)擁有微生物學和細胞科學學士學位,並且是藥物化學的博士學位候選人(博士學位)。 他正在研究他的博士學位論文的完成和辯護:“綜合,表徵和確定5-氟尿嘧啶的3-烷基輔助氧甲基衍生物的透皮通量,以及開發從物理參數中預測透經通量的模型。 “他的教育是必不可少的,因為它能夠設計/改善營養補充化合物,因為它是在創建藥物分子的領域,其次是透皮分娩中的一些工作。它沒有專門針對雄激素,而不是熟練的藥理學。 具有公路申請的原則。 這使得法案能夠對合成代謝藥理學領域的領域有特殊的見解,並了解他不知道的觀點。 他是丹·杜尚(Dan Duchaine)的飲食通訊的前作家,並且是一個狂熱的舉重者。

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